для медичного застосування лікарського засобу
дротаверину гідрохлорид
Склад:
діюча речовина: drotaverine;
1 таблетка містить дротаверину гідрохлориду у перерахунку на 100 % суху речовину 40 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; крохмаль картопляний; кальцію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний; лактоза, моногідрат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: цільні правильні, круглі циліндри, верхня і нижня поверхні яких скошені, без риски для поділу, від світло-жовтого до зеленувато-жовтого кольору, з вкрапленнями.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, які застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах.
Код АТХ А03А D02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Дротаверину гідрохлорид – cпазмолітик, що діє безпосередньо на гладкі м’язи. Приєднуючись до поверхні гладких м’язів, препарат змінює потенціал мембрани та її проникність. У реалізації механізму дії відіграють роль гальмування ферменту фосфодіестерази, послідовне збільшення рівня цАМФ і підсилення початкового поглинання кальцію клітинами. Спазмолітичний ефект препарату однаково впливає на гладкі м’язи гастроінтестинальної, біліарної, урогенітальної та васкулярної систем. Завдяки судинорозширювальній дії збільшується постачання тканин кров’ю.
Фармакокінетика.
У невеликих концентраціях зв’язується з альбумінами, α- та β-глобулінами плазми крові. Максимальна концентрація в сироватці крові при пероральному застосуванні реєструється на 45-60-й хвилині. Метаболізм препарату відбувається у печінці. Період біологічного напіврозпаду – 16-22 години. За 72 години практично виводиться з організму, приблизно 30 % з сечею, а 50 % – з калом. Здебільшого виводиться у вигляді метаболітів, у незміненому вигляді в сечі не визначається. Проходить через плаценту.
Клінічні характеристики.
Показання.
З лікувальною метою при:
− спазмах гладкої мускулатури, пов’язаних із захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіазі, холангіолітіазі, холециститі, перихолециститі, холангіті, папіліті;
− спазмах гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіазі, уретролітіазі, пієліті, циститі, тенезмах сечового міхура.
Як допоміжне лікування при:
− спазмах гладкої мускулатури травного тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті, кардіо- та/або пілороспазмі, ентериті, коліті, спастичному коліті із запором і синдромі подразненого кишечнику, що супроводжується метеоризмом;
− головному болю напруження;
− гінекологічних захворюваннях (дисменорея).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до дротаверину або до будь-якого компонента препарату. Тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Інгібітори фосфодіестерази, такі як папаверин, знижують антипаркінсонічний ефект леводопи. Слід з обережністю застосовувати препарат Дротаверину гідрохлорид одночасно з леводопою, оскільки антипаркінсонічний ефект останньої зменшується, а ригідність та тремор посилюються.
Особливості застосування.
При артеріальній гіпотензії застосовувати з обережністю.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактози або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності препарат можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Через відсутність даних відповідних досліджень у період годування груддю застосування препарату не рекомендується.
Фертильність
Немає інформації щодо впливу на людську фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Якщо у пацієнтів після застосування препарату спостерігається запаморочення, слід уникати потенційно небезпечних занять, таких як керування автотранспортом і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі: звичайна середня доза становить 120-240 мг на добу за 2-3 прийоми.
Діти: застосування дротаверину дітям у клінічних дослідженнях не вивчали; якщо ж застосування дротаверину є необхідним, тоді:
дітям віком 6-12 років максимальна добова доза становить 80 мг (розподілена на 2 прийоми);
дітям віком від 12 років максимальна добова доза становить 160 мг (розподілена на 2-4 прийоми).
Тривалість прийому визначає лікар індивідуально залежно від характеру захворювання.
Діти.
Ефективність і безпека застосування препарату дітям віком до 6 років не вивчені, тому його не рекомендується призначати пацієнтам цієї вікової категорії.
Передозування.
Симптоми: при значному передозуванні дротаверину спостерігалися порушення серцевого ритму та провідності, в тому числі повна блокада пучка Гіса та зупинка серця, які можуть бути летальними.
Лікування: при передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним спостереженням лікаря та отримувати симптоматичне лікування, включаючи викликання блювання та/або промивання шлунка.
З метою полегшення атрівентрикулярної блокади застосовувати атропін та ізопреналін внутрішньовенно, для відновлення ритму серця – атропін або адреналін внутрішньовенно з тимчасовим кардіостимулюванням, при паралічі дихального центру здійснюється штучна вентиляція легенів.
Побічні реакції.
З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку, висипання, свербіж, гіперемію шкіри, гарячку, озноб, підвищення температури тіла, слабкість.
З боку травного тракту: нудота, запор, блювання.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.
З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія, відчуття жару.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістерах;
По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в пачці з картону.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник.
АТ «Лубнифарм».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 37500, Полтавська обл., м. Лубни, вул. Барвінкова, 16.
по медицинскому применению лекарственного средства
дротаверинА гИдрохлорид
Состав:
действующее вещество: drotaverine;
1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество 40 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; крахмал картофельный; кальция стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; лактоза, моногидрат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: цельные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых скошены, без риски для деления, от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета, с вкраплениями.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах.
Код АТХ А03А D02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Дротаверина гидрохлорид – cпазмолитик, действующий непосредственно на гладкие мышцы. Присоединяясь к поверхности гладких мышц, препарат меняет потенциал мембраны и ее проницаемость. В реализации механизма действия играют роль торможение фермента фосфодиестеразы, последовательное увеличение уровня цАМФ и усиление начального поглощения кальция клетками. Спазмолитический эффект препарата одинаково влияет на гладкие мышцы гастроинтестинальной, билиарной, урогенитальной и васкулярной систем. Благодаря сосудорасширяющему действию увеличивается поступление тканей кровью.
Фармакокинетика.
В небольших концентрациях связывается с альбуминами, α- и β-глобулинами плазмы крови. Максимальная концентрация в сыворотке крови при пероральном применении регистрируется на 45-60-й минуте. Метаболизм препарата происходит в печени. Период биологического полураспада – 16-22 часа. За 72 часа практически выводится из организма, приблизительно 30 % с мочой, а 50 % – с калом. Большая часть выводится в виде метаболитов, в неизмененном виде в моче не определяется. Проходит через плаценту.
Клинические характеристики.
Показания.
С лечебной целью при:
− спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиазе, холангиолитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папилите;
− спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.
В качестве вспомогательного лечения при:
− спазмах гладкой мускулатуры пищеварительного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздражающего кишечника, сопровождающимся метеоризмом;
− головной боли напряжения;
− гинекологических заболеваниях (дисменорея).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Ингибиторы фосфодиестеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат Дротаверина гидрохлорид одновременно с леводопой, так как антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.
Особенности применения.
При артериальной гипотензии применять с осторожностью. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Из-за отсутствия данных соответствующих исследований в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.
Фертильность
Нет информации относительно влияния на фертильность человека.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, следует избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автотранспортом и выполнения работ, требующих повышенного внимания.
Способ применения и дозы.
Взрослые: обычная средняя доза составляет 120-240 мг в сутки за 2-3 приема.
Дети: применение дротаверина детям в клинических исследованиях не изучали; если же применение дротаверина необходимо, тогда:
детям 6-12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг (разделенная на 2 приема);
детям с 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг (разделенная на 2-4 приема).
Длительность приема определяет врач индивидуально в зависимости от характера заболевания.
Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата детям до 6 лет не изучены, поэтому его не рекомендуется назначать пациентам этой возрастной категории.
Передозировка.
Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушение сердечного ритма и проводимость, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.
Лечение: при передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание рвоты и/или промывание желудка.
С целью облегчения атривентрикулярной блокады применять атропин и изопреналин внутривенно, для восстановления ритма сердца – атропин или адреналин внутривенно с временным кардиостимулированием, при параличе дыхательного центра осуществляется искусственная вентиляция легких.
Побочные реакции.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, рвота.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ускоренное сердцебиение, артериальная гипотензия, ощущение жара.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистерах;
По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке из картона.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель.
АО «Лубныфарм».
Местонахождение производителя и его адрес места внедрения деятельности.
Украина, 37500, Полтавськая обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.