ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ДЕКСАПОЛ

(DEXAPOL)

 

Склад:

діючі речовини: дексаметазон, неоміцину сульфат, поліміксину В сульфат;

1 мл суспензії містить:

дексаметазону 1 мг, неоміцину сульфату 3 500 МО, поліміксину В сульфат 6 000 МО;

допоміжні речовини: натрію хлорид, полісорбат 20, бензалконію хлорид, розчин 50 %, гіпромелоза, кислота хлористоводнева/натрію гідроксид (для регулювання рН), вода очищена.

 

Лікарська форма. Краплі очні, суспензія.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору суспензія.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології. Кортикостероїди у комбінації з протимікробними препаратами. Код АТХ S01C A01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Комбінований препарат з антибактеріальною та протизапальною дією.

Неоміцин – антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів. Чинить бактерицидну дію, порушуючи синтез білка в мікробній клітині. Активний щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, включаючи Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonіae, Escherіchіa colі, Proteus spp., Shіgella spp. Малоактивний щодо Pseudomonas aerugіnosa і стрептококів.

Неактивний щодо патогенних грибів, вірусів, анаеробної флори. Стійкість мікроорганізмів до неоміцину розвивається повільно та незначною мірою.

Поліміксин В – антибіотик поліпептидної структури. Механізм дії зумовлений здатністю зв’язуватися з фосфоліпідами мембран мікробних клітин, що призводить до їхньої деструкції. Активний щодо грамнегативних мікроорганізмів, включаючи Escherіchіa colі, Shіgella spp., Enterobacter spp., Klebsіella spp., Haemophіlus іnfluenzae, Salmonella spp., Bordetella pertussіs. Високоактивний щодо Pseudomonas aerugіnosa. Не діє на Proteus spp., Neіsserіa spp., облігатні анаероби і грампозитивні бактерії.

До поліміксину В чутливі Vіbrіo cholerae (за винятком підтипу eltor), а також Coccіdіoіdes іmmіtіs, але загалом гриби виявляють резистентність до даного антибіотика.

Дексаметазон – глюкокортикоїдний засіб (ГКЗ). Не має мінералокортикоїдної активності. Чинить виражену протизапальну, протиалергічну і десенсибілізуючу дію. Дексаметазон активно пригнічує запальні процеси та викид еозинофілами медіаторів запалення, міграцію опасистих клітин і зменшує проникність капілярів.

Фармакокінетика.

При місцевому застосуванні системна абсорбція низька.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Запалення тканин ока, при яких показане застосування кортикостероїдів та існує поверхнева бактеріальна інфекція або ризики її розвитку (запалення бульбарної конʼюнктиви та конʼюнктиви повік, рогівки та переднього сегмента очного яблука, хронічний увеїт переднього відрізка та ураження рогівки, спричинені хімічними, радіаційними або тепловими опіками або потраплянням сторонніх тіл).

 

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

– Кератит, викликаний Herpes sіmplex (збудник простого герпесу).

– Вірусні захворювання рогівки і конʼюнктиви (у тому числі коров’яча та вітряна віспа).

 – Мікобактеріальні інфекції очей.

– Грибкові захворювання структур ока або нелікованні паразитичні інфекції.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування стероїдів для місцевого застосування та нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) для місцевого застосування може збільшити ризик виникнення ускладнень при загоєнні ран рогівки.

У пацієнтів, які приймають ритонавір, можливе підвищення рівня концентрації дексаметазону в плазмі крові (див. розділ «Особливості застосування»).

CYP3A4 інгібітори (в тому числі ритонавір та кобіцистат) можуть знижувати кліренс дексаметазону та посилювати ефект пригнічення надниркових залоз/синдром Кушинга. Слід уникати таких комбінацій, крім випадків, коли користь переважає ризик збільшення системних побічних ефектів кортикостероїдів. У цьому випадку потрібно проводити ретельний моніторинг системних ефектів кортикостероїдів.

У разі супутньої терапії із застосуванням інших місцевих офтальмологічних препаратів слід дотримуватись інтервалу 10-15 хв між їх інстиляцією. Очні мазі застосовувати в останню чергу.

 

Особливості застосування.

Препарат призначений тільки для місцевого застосування.

У деяких пацієнтів може з’явитися чутливість до аміноглікозидів, а саме неоміцину, що застосовуються місцево. Ступінь тяжкості реакцій гіперчутливості може змінюватися від місцевих проявів до генералізованих реакцій, таких як еритема, свербіж, кропив’янка, висипання на шкірі, анафілаксія, анафілактоїдні реакції або реакції бульозного типу. У разі виникнення підвищеної чутливості при застосуванні даного препарату слід припинити його застосування.

Окрім цього, неоміцин для місцевого застосування в око може призвести до чутливості шкіри.

Може виникнути перехресна підвищена чутливість до інших аміноглікозидів. Також слід брати до уваги, що пацієнти, які стають чутливими до неоміцину, що застосовується місцево в око, також можуть стати чутливими до інших аміноглікозидів місцевої та/або системної дії.

Серйозні побічні реакції, включаючи нейротоксичність, ототоксичність та нефротоксичність, виникали у пацієнтів, які отримували системну терапію неоміцином або яким неоміцин застосовували місцево для лікування відкритих ран або ураженої шкіри, а також спостерігалися нефротоксичні та нейротоксичні реакції при системному застосуванні поліміксину В. Хоча про ці реакції не повідомлялося після застосування препарату місцево в око, рекомендується бути обережними при супутньому застосуванні системної терапії аміноглікозидами або поліміксином В.

Тривале застосування кортикостероїдів місцево в око може призвести до очної гіпертензії та/або глаукоми з подальшим ушкодженням зорового нерва, погіршенням гостроти зору, появою дефектів поля зору, а також до утворення задньої субкапсулярної катаракти. У пацієнтів при тривалому застосуванні кортикостероїдів місцево в око слід регулярно часто контролювати внутрішньоочний тиск. Особливо це є важливим для дітей, оскільки ризик виникнення підвищеного внутрішньоочного тиску, спричиненого застосуванням кортикостероїдів, може бути більшим у дітей та з’явитися раніше, ніж у дорослих. Ризик підвищення внутрішньоочного тиску, спричиненого кортикостероїдами, та/або ризик утворення катаракти, зумовленої застосуванням кортикостероїдів, збільшується у пацієнтів, у яких є провокуючі фактори (наприклад, у хворих на цукровий діабет).

Кортикостероїди можуть зменшувати резистентність до нечутливої бактеріальної, грибкової або вірусної інфекції та завадити виявленню таких інфекцій і маскувати клінічні ознаки інфекції.

При стійкому утворенні виразок рогівки слід враховувати можливість грибкової інфекції у пацієнтів. У разі виникнення грибкової інфекції лікування кортикостероїдами потрібно припинити.

Як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале застосування неоміцину та поліміксину може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, включаючи гриби. При виникненні суперінфекції лікування потрібно припинити та призначити альтернативну терапію.

Відомо, що за наявності захворювань, які призводять до потоншання рогівки або склери, місцеве застосування кортикостероїдів може спричинити перфорацію. Кортикостероїди, що застосовуються місцево в око, можуть уповільнювати загоєння ран рогівки. Відомо, що місцеве застосування НПЗЗ також уповільнює або затримує загоювання ран. Одночасне місцеве застосування НПЗЗ та стероїдів може підвищити ризик виникнення проблем із загоюванням ран (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Враховуючи можливість системної абсорбції дексаметазону, можливе виникнення синдрому Кушинга та/або пригнічення функції надниркових залоз, особливо після тривалого безперервного застосування очних крапель дексаметазону у схильних до цього пацієнтів, включаючи дітей і дорослих пацієнтів, які застосовують інгібітори CYP3A4 (у тому числі ритонавір і кобіцистат). У цих випадках лікування слід поступово припинити.

Можуть виникати порушення зору внаслідок системного і місцевого застосування кортикостероїдів. Якщо виникає затуманення зору чи інші порушення зору, слід проконсультуватися з офтальмологом для визначення можливих причин, що можуть включати катаракту, глаукому або інші рідкісні захворювання, такі як центральна серозна хоріоретинопатія, що спостерігалася після системного застосування кортикостероїдів.

Не слід носити контактні лінзи під час лікування запалень або інфекцій ока.

Місцеві кортикостероїди неефективні при кератиті, викликаному ураженням іпритом, або при кератокон’юнктивіті Шегрена.

Очні краплі Дексапол містять 0,004 мг бензалконію хлориду в 1 мл, який може накопичуватися контактними лінзами та змінювати їх колір. Необхідно уникати контакту з мʼякими контактними лінзами (зняти їх перед застосуванням і знову їх встановити через 15 хвилин після використання).

Може спричиняти подразнення, синдром сухого ока та може впливати на слізну плівку та поверхню рогівки. Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб пацієнтам із синдромом сухого ока та порушеннями рогівки. Необхідно спостерігати за пацієнтами при тривалому лікуванні.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Репродуктивна функція

Дослідження на тваринах вказують на репродуктивну токсичність. Є обмежена кількість клінічних даних для оцінки впливу дексаметазону на репродуктивну функцію у чоловіків та жінок. Дексаметазон не чинив негативного впливу на репродуктивну функцію у щурів, яким вводили хоріонічний гонадотропін.

Вагітність

Є тільки обмежена кількість даних щодо застосування дексаметазону, неоміцину або поліміксину В вагітним жінкам. Антибіотики групи аміноглікозидів, такі як неоміцин, проникають крізь плаценту після внутрішньовенного введення вагітним жінкам. Доклінічна та клінічна системна експозиція аміноглікозидів здатна спричиняти ототоксичність та нефротоксичність. При прийомі цього препарату для місцевого застосування у низьких дозах неоміцин не спричиняє ототоксичність або нефротоксичність при внутрішньоутробній експозиції. У дослідженні на щурах, під час якого тваринам перорально вводили неоміцин у дозі до 25 мг/кг маси тіла на добу, материнська токсичність, фетотоксичність або тератогенність не спостерігались. Тривале або повторне застосування кортикостероїдів під час вагітності пов’язане з підвищеним ризиком затримки внутрішньоутробного розвитку. Діти, матері яких отримували під час вагітності значні дози кортикостероїдів, підлягають пильному обстеженню для виявлення ознак недостатності надниркових залоз.

Дослідження на тваринах вказують на репродуктивну токсичність після системного та офтальмологічного застосування дексаметазону. Відсутні дані щодо безпеки поліміксину B для вагітних тварин. Не рекомендується застосування препарату Дексапол, краплі очні, під час вагітності.

Період годування груддю

Невідомо, чи потрапляє у грудне молоко дексаметазон, неоміцин або поліміксин В, що застосовуються місцево в око. Аміноглікозиди виділяються у грудне молоко після системного застосування. Відсутні дані щодо проникнення дексаметазону та поліміксину B у грудне молоко. Цілком імовірно, що дексаметазон, неоміцин та поліміксин В не виявлятимуться у грудному молоці жінки і не спричинятимуть клінічних ефектів у новонародженого у разі належного прийому цього препарату для місцевого застосування жінкою. Однак ризик для дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні, не може бути виключений. Слід розглянути можливість тимчасового припинення годування груддю на час застосування препарату Дексапол або припинення/утримання від терапії, зважаючи на потенційну користь від годування груддю для дитини та на користь від застосування препарату для матері.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Може викликати тимчасове затуманення зору після інстиляції. Необхідно попередити пацієнтів про те, що не слід керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами, поки зір не нормалізується.

 

Спосіб застосування та дози.

Для офтальмологічного застосування.

Перед застосуванням препарату флакон слід добре струснути.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та суспензії, необхідно дотримуватись обережності і не торкатися кінчиком флакона-крапельниці повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь.

Застосування дорослим, включаючи пацієнтів літнього віку

При легких формах захворювання закапувати 1–2 краплі у кон’юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очей) до 4–6 разів на день. Частоту застосування препарату потрібно поступово зменшувати при поліпшенні стану хворого. Слід бути уважним та не припиняти терапію передчасно.

При тяжких захворюваннях закапувати 1–2 краплі щогодини, поступово зменшуючи частоту застосування до повного припинення в міру послаблення запалення.

Після інстиляції рекомендується щільне закриття повік або нососльозова оклюзія. Це знижує системну абсорбцію лікарських засобів, введених в око, що зменшує вірогідність системних побічних ефектів.

У разі супутньої терапії із застосуванням інших місцевих офтальмологічних препаратів необхідно зробити перерву щонайменше 5 хвилин між їх застосуванням. Очні мазі слід застосовувати останніми.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок

Для цієї категорії пацієнтів препарат Дексапол не досліджувався. Однак через низьку системну абсорбцію активних речовин після місцевого застосування препарату необхідності в коригуванні дози немає.

 

 

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям не встановлені.

 

Передозування.

Можливі клінічні ознаки та симптоми передозування препарату Дексапол (точковий кератит, еритема, підвищене сльозовиділення, набряк та свербіж повік) можуть бути подібними до побічних реакцій, що спостерігалися у деяких пацієнтів. Тривале інтенсивне застосування може призвести до системних побічних ефектів.

У разі передозування препарату Дексапол при місцевому застосуванні вимити надлишок препарату з ока (очей) теплою водою. Лікування симптоматичне.

 

Побічні реакції.

Найчастішими побічними реакціями, які спостерігалися протягом клінічних досліджень препарату Дексапол, були відчуття дискомфорту в оці, кератит та подразнення очей, що зустрічалося у 0,7 – 0,9 % пацієнтів.

Побічні реакції за частотою були класифіковані таким чином: дуже часті (≥1/10), часті
(≥1/100, <1/10), нечасті (≥1/1000, <1/100), поодинокі (≥ 1/10000, <1/1000), одиничні (< 1/10000) або частота невідома (неможливо оцінити частоту їх виникнення з існуючих даних). У межах кожної групи побічні реакції представлені у порядку зменшення їх ступеня тяжкості. Дані щодо побічних реакцій були отримані під час клінічних досліджень застосування препарату Дексапол, крапель очних.

 

Додаткові побічні реакції, виявлені під час постмаркетингового спостереження, включають нижчезазначені реакції. Частоту не можна оцінити на підставі наявних даних. У межах кожного класу систем органів побічні реакції представлено в порядку зменшення серйозності.

 

Додаткові побічні реакції, які спостерігались при застосуванні дексаметазону та потенційно можуть виникати при застосуванні препарату Дексапол: дисгевзія, запаморочення, кон’юнктивіт, синдром сухого ока, утворення лусочок по краях повік, зниження гостроти зору, ерозія рогівки.

У деяких пацієнтів можлива чутливість до аміноглікозидів, що застосовуються місцево. Окрім цього, неоміцин для місцевого застосування в око може спричинити чутливість шкіри (див. розділ «Особливості застосування»).

Тривале застосування кортикостероїдів місцево в око може призвести до підвищення очного тиску з подальшим ушкодженням зорового нерва, погіршенням гостроти зору і порушенням поля зору, а також до утворення задньої субкапсулярної катаракти (див. розділ «Особливості застосування»).

Розвиток вторинних інфекцій може бути спричинений застосуванням комбінацій, що містять кортикостероїди та антимікробні речовини (див. розділ «Особливості застосування»).

Оскільки препарат містить кортикостероїди, то при наявності захворювань, що призводять до потоншання рогівки або склери, підвищується ризик перфорації після довготривалого застосування (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграють важливу роль. Це дає змогу продовжувати спостереження за співвідношенням користі та ризику застосування лікарського засобу. Працівники галузі охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

 

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Термін придатності після першого відкриття – 4 тижні.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Флакон зберігати щільно закупореним.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 5 мл у ПЕТ флаконі-крапельниці з кришкою з гарантійним кільцем, по 1 флакону в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Варшавський фармацевтичний завод Польфа АТ/

Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA.

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

вул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польща/

22/24 Karolkowa Str., 01-207 Warsaw, Poland.