ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЕТАЦИД
(ETACID)
Склад:
діюча речовина: mometasone;
1 доза спрею містить мометазону фуроату 50 мкг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та натрію кармелоза; натрію цитрат; гліцерин; кислота лимонна, моногідрат; полісорбат 80; бензалконію хлорид; вода очищена.
Лікарська форма. Спрей назальний, дозований, суспензія.
Основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група.
Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код АТХ R01A D09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Мометазону фуроат – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який чинить виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату виявляється у дозах, при яких не виникає системних ефектів.
В основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату пов’язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання. Мометазон фуроат продемонстрував на культурі клітин у 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон щодо пригнічення синтезу/вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 та TNFα. Він також є потужним інгібітором продукції Th2 цитокінів, IL-4 та IL-5 із людських CD4+ Т-клітин. Мометазону фуроат також у 6 разів активніший, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, відносно пригнічення продукції IL-5.
Фармакокінетика.
Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні в формі назального спрею становить < 1 % у плазмі крові. Суспензія мометазону фуроату дуже слабко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, а та невелика кількість, що може поглинатися та абсорбуватися, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів із жовчю та деякою мірою – з сечею.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років. Профілактичне лікування алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу рекомендується розпочати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилкування;
- як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі літнього віку) і дітей віком від 12 років;
- лікування симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих і дітей віком від 12 років;
- лікування назальних поліпів та пов’язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів віком від 18 років.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого неактивного компонента препарату.
Препарат не слід застосовувати при наявності нелікованої локалізованої інфекції із залученням слизової оболонки носової порожнини.
Оскільки кортикостероїди мають ефект пригнічення загоєння рани, пацієнтам, яким нещодавно робили операцію у носовій порожнині або у яких були травми, не можна застосовувати назальний кортикостероїд до повного загоєння рани.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії.
При застосуванні одночасно з лоратадином не відзначалося жодного впливу на концентрацію у плазмі крові лоратадину або його головного метаболіту, а мометазону фуроат не визначався у плазмі крові навіть у мінімальній концентрації. Сумісна терапія добре переносилася хворими.
Дані щодо взаємодії з іншими препаратами не проводились.
Особливості застосування.
Застосування препарату дітям молодшого віку необхідно проводити за допомогою дорослих.
Препарат не слід застосовувати при наявності нелікованої місцевої інфекції із залученням у процес слизової оболонки носа.
Препарат Етацид слід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім хворим з активною або латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції або при інфекції herpes simplex з ураженням очей.
Після лікування препаратом впродовж року не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа; крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової оболонки носа. Як і впродовж будь-якого довготривалого лікування, пацієнтам, які застосовують препарат протягом кількох місяців і довше, необхідно періодично проходити огляд щодо виявлення можливих змін слизової оболонки носа. У разі розвитку локальної грибкової інфекції носа чи глотки може бути потрібне припинення терапії препаратом або проведення відповідного лікування. Подразнення слизової оболонки носа і глотки, що зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення застосування препарату.
Хоча препарат контролює назальні симптоми у більшості пацієнтів, супутнє застосування відповідної додаткової терапії може призвести до додаткового послаблення інших симптомів, зокрема симптомів з боку очей.
При тривалому лікуванні мометазоном фуроатом ознак пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи не спостерігалося. За пацієнтами, які переходять на лікування назальним спреєм після тривалої терапії кортикостероїдами системної дії, потрібно уважно спостерігати. Припинення прийому кортикостероїдів системної дії у таких хворих може призвести до недостатності функції кори надниркових залоз, що може вимагати поновлення терапії системними кортикостероїдами і застосування іншого відповідного лікування.
Під час переходу від лікування кортикостероїдами системної дії на лікування препаратом Етацид поряд із полегшенням носових симптомів можуть виникнути симптоми відміни кортикостероїдів (наприклад біль у суглобах та/або м’язах, відчуття втоми і депресія). Таких хворих необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування спреєм. Зміна терапії може також виявити алергічні захворювання (такі як алергічний кон’юнктивіт, екзема тощо), що розвинулись раніше і маскувалися терапією кортикостероїдами системної дії.
Пацієнти, які застосовують кортикостероїди, потенційно можуть мати знижену імунну реактивність, і їх необхідно попереджати про підвищений ризик зараження при контакті з хворими на деякі інфекційні захворювання (наприклад вітряна віспа, кір), а також про необхідність консультації лікаря, якщо такий контакт відбувся.
Потенційний ризик синдрому Кушинга може виникнути при тривалому застосуванні препарату у високих дозах.
Після застосування інтраназальних кортикостероїдів дуже рідко повідомлялося про випадки перфорації носової перегородки або підвищеного внутрішньоочного тиску.
Слід попередити пацієнтів про необхідність негайного звернення до лікаря у разі появи симптомів тяжкої бактеріальної інфекції, таких як підвищення температури тіла, сильний однобічний біль у ділянці обличчя або зубний біль, орбітальна або періорбітальна припухлість/набряк або погіршення стану після початкового покращання.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Спеціальних досліджень дії препарату за участю вагітних жінок не проводилося.
Як і інші кортикостероїди для інтраназального застосування, мометазону фуроат застосовують вагітним і жінкам, які годують груддю, тільки якщо очікувана користь від його застосування виправдовує потенційний ризик для жінки, плода або немовляти. Немовлят, матері яких у період вагітності застосовували кортикостероїди, слід ретельно обстежувати щодо можливої гіпофункції надниркових залоз.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Перед початком використання нового флакона препарату слід провести його калібрування. Калібрування здійснюється шляхом приблизно 10 натискань дозуючого пристрою, при цьому встановлюється стереотипна подача лікарської речовини, при якій з кожним натисканням відбувається викид приблизно 100 мг суспензії (одна доза); 1 доза спрею містить мометазону фуроату 50 мкг. Якщо назальний спрей не використовувати протягом 14 днів або довше, перед наступним застосуванням необхідне повторне виприскування шляхом 2 натискань, доки не буде спостерігатися повна подача. Не проколюйте насадку перед початком застосування.
Перед кожним застосуванням слід енергійно струшувати флакон.
Якщо насадка забилася, потрібно зняти пластиковий ковпачок, обережно натискуючи на біле кільце, легко зняти насадку і промити її теплою проточною водою, висушити та встановити на попереднє місце. Не намагайтеся прочистити насадку голкою або іншим гострим предметом, оскільки такі дії пошкодять дозатор. Регулярне очищення насадки є дуже важливим.
Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу.
Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту
Дорослим (у тому числі літнього віку) і дітям віком від 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільне зменшення дози до 1 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 100 мкг).
Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату у рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до максимальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.
Препарат продемонстрував клінічно значущий початок дії протягом 12 годин після першого застосування деяким пацієнтам із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь від лікування не можна отримати у перші 48 годин, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.
Для дітей віком 2-11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 100 мкг).
Допоміжне лікування гострих епізодів синуситів
Дорослим (у тому числі літнього віку) і дітям віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).
Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до 4 впорскувань у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 800 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.
Гострий риносинусит
Дорослим і дітям віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).
Назальні поліпи
Для пацієнтів віком від 18 років (у тому числі літнього віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до 2 впорскувань у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг).
Діти.
При застосуванні дітям у добовій дозі 100 мкг протягом року затримки росту не відзначалося.
Не досліджувалися безпека та ефективність препарату при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків (віком до 18 років), симптомів риносинуситу – у дітей віком до 12 років, сезонного або цілорічного алергічного риніту – у дітей віком до 2 років.
Передозування.
Унаслідок того, що системна біодоступність препарату <1 % (відповідно до результатів чутливого методу нижньої межі кількісного визначення становить 0,25 пг/мл), малоймовірно, що при передозуванні будуть потрібні інші заходи, крім нагляду за станом хворого з подальшим застосуванням препарату у рекомендованій дозі.
Інгаляція або пероральне введення надмірних доз кортикостероїдів може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи.
Побічні реакції.
При сезонному і цілорічному алергічних ринітах відзначалися такі небажані явища: головний біль (8 %), носові кровотечі (тобто явна кровотеча, а також виділення кров’янистого слизу чи згустків крові) (8 %), фарингіт (4 %), відчуття печіння у носі (2 %), подразнення (2 %) та виразкові зміни (1 %) слизової оболонки носа. Розвиток подібних небажаних явищ є типовим при застосуванні будь-якого назального спрею, що містить кортикостероїди.
Частота розвитку небажаних явищ у дітей: носові кровотечі (6 %), головний біль (3 %), відчуття подразнення у носі (2 %) і чхання (2 %).
Після інтраназального застосування мометазону фуроату іноді може спостерігатися алергічна реакція негайного типу (наприклад бронхоспазм, диспное). Дуже рідко виникали анафілактична реакція та ангіоневротичний набряк.
Повідомлялося про поодинокі випадки розладів смаку та нюху.
При застосуванні мометазону фуроату як допоміжного засобу у лікуванні гострих епізодів синуситів відзначалися такі небажані явища, як головний біль (2 %), фарингіт (1 %), відчуття печіння в носі (1 %) і подразнення слизової оболонки носа (1 %). Носові кровотечі були помірно виражені (5 %).
Про виникнення інфекції верхніх дихальних шляхів повідомлялося у 1 % пацієнтів.
Дуже рідко при інтраназальному застосуванні кортикостероїдів відзначалися випадки перфорації носової перегородки чи підвищення внутрішньоочного тиску.
Про рідкісні випадки глаукоми та/або катаракти повідомлялося при використанні інтраназальних кортикостероїдів.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.
Упаковка.
По 18 г (140 доз) у флаконі з дозуючим пристроєм та захисним ковпачком; по 1 флакону в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Заявник.
УОРЛД МЕДИЦИН ОФТАЛЬМІКС ІЛАЧЛАРІ ЛТД. ШТІ., Туреччина / WORLD MEDICINE OPHTHALMICS ILACLARI LTD. STI., Turkey.
Виробник.
УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш. / WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Еврен Мах. Джамі Йолу Джад. № 50, 34212 Гюнешлі-Багджилар, Стамбул, Туреччина / Evren Mah. Cami Yolu Cad. No.50, 34212 Gunesli-Bagcilar, Istanbul, Turkey.