ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ПІЛОКАРПІНУ ГІДРОХЛОРИД

 

Склад:

діюча речовина: рilocarpinе;

1 мл розчину містить пілокарпіну гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (ніпагін) (Е 218), метилцелюлоза, вода очищена.

 

Лікарська форма. Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора чи злегка опалесцентна рідина.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Код АТХ S01E B01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пілокарпіну гідрохлорид належить до М-холіноміметичних засобів. Механізм дії зумовлений збудженням периферичних М-холінорецепторів, що зумовлює скорочення кругового м’яза райдужки та ціліарного м’яза, супроводжується звуженням зіниці і відкриттям кута передньої камери ока, покращенням відтоку внутрішньоочної рідини, що загалом спричиняє зниження внутрішньоочного тиску та покращує трофічні процеси у тканинах ока. Зниження офтальмотонусу сягає 3-4 ммрт. ст.

Фармакокінетика.

При інстиляції на кон’юнктиву пілокарпіну гідрохлорид проникає крізь рогівку і максимально концентрується у водянистій волозі ока через 30-40 хвилин. Період напіввиведення з ока –         1,5-2 години, проте дія препарату на рівень внутрішньоочного тиску триває протягом 4-8 годин. Пілокарпіну гідрохлорид не метаболізується у тканинах ока, а виводиться з внутрішньоочною рідиною, інактивується шляхом гідролізу в сироватці крові та печінці. Період напіввиведення з плазми крові – 30 хвилин.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Первинна та хронічна відкритокутова глаукома. Гострий напад закритокутової глаукоми. Хронічна закритокутова глаукома (до хірургічного втручання). Вторинна глаукома (в результаті тромбозу центральної вени сітківки, гострої непрохідності артерії сітківки, атрофії зорового нерва, пігментної дегенерації сітківки, крововиливу у склоподібне тіло). Необхідність звуження зіниці при передозуванні мідріатиками, з діагностичною метою та під час хірургічних втручань (крім осіб з міопією високого ступеня).

 

Протипоказання. Ірит, іридоцикліт, іридоциклічний криз, увеїт, цикліт, кератит та інші захворювання ока, при яких звуження зіниці небажане (після хірургічних втручань на оці для запобігання виникнення задніх сінехій). Парадоксальна реакція на препарат при застійній формі глаукоми.

Пілокарпін слід обережно застосовувати хворим з відшаруванням сітківки в анамнезі, хворим молодого віку з міопією високого ступеня. Гострі запальні захворювання тканин ока. Алергічні реакції на складові препарату і бронхіальна астма в анамнезі.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Антагоністами пілокарпіну є атропін та інші М-холінолітичні засоби. При одночасному застосуванні з адреностимуляторами – антагонізм дії (вплив на діаметр зіниці).

Тимолол та мезатон посилюють зниження внутрішньоочного тиску.

Можливе застосування пілокарпіну у комбінації з β-адреноблокаторами, інгібіторами карбоангідрази.

М-холіностимулююча дія пілокарпіну знижується при комбінації з трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапіном; посилюється – антихолінестеразними лікарськими засобами.

Можливий розвиток брадикардії і зниження артеріального тиску під час загальної анестезії із застосуванням фторотану (у хворих, які застосовують пілокарпін в очних краплях).

 

Особливості застосування. Безпосередньо перед застосуванням слід потримати флакон з препаратом у долоні, щоб підігріти до температури тіла.

З обережністю застосовувати пацієнтам з гострою серцевою недостатністю, нещодавно перенесеним інфарктом міокарда, тяжкою брадикардією, артеріальною гіпотензією, артеріальною гіпертензією, гіпертиреозом, епілепсією, обструкцією сечових шляхів, вазомоторною нестабільністю, хворобою Паркінсона.

Міотичні засоби призначати при відсутності у райдужній оболонці новоутворених судин.

Збільшення концентрації та частоти інстиляції (6 і більше) – недоцільно, бо це не призводить до посилення гіпотензивного ефекту та спричиняє загальні негативні реакції організму.

Пілокарпіну гідрохлорид практично не впливає на рівень офтальмотонусу у здорових людей, але ефективний для хворих на глаукому різних форм. Бажано протягом року на 1-3 місяці пілокарпіну гідрохлорид замінювати на інші, не міотичні препарати. При тривалому закапуванні міоз зберігається весь час, що важливо для пацієнтів літнього віку з факосклерозом та катарактою на початковій стадії.

Наявність у складі метилпарагідроксибензоату може спричинити алергічні реакції (можливо, уповільнені).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування у період вагітності або годування груддю можливе лише у випадку, коли, на думку лікаря, очікуваний ефект перевищує ризик імовірних побічних реакцій.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. При застосуванні препарату не рекомендується керувати автотранспортом та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують чіткості зору.

 

Спосіб застосування та дози. Пілокарпін закапувати у кожне око по 1-2 краплі 2-4 рази на добу. Добову дозу та тривалість курсу лікування визначає лікар залежно від рівня внутрішньоочного тиску. При необхідності препарат можна комбінувати з блокаторами β-адренорецепторів.

При гострому нападі закритокутової глаукоми пілокарпін призначати: протягом першої години – кожні 15 хвилин по 1 краплі; протягом 2-3 годин – кожні 30 хвилин по 1 краплі; протягом             4-6 годин – кожні 60 хвилин по 1 краплі; далі – 3-6 разів на добу до купірування нападу.

 

Діти. Препарат не застосовувати дітям.

 

Передозування. Перші симптоми передозування – нудота, брадикардія, може розвинутися стійкий міоз, біль в оці, порушення зору, головний біль. З появою цих симптомів препарат слід відміняти. Лікування передозування симптоматичне. Атропін, тропікамід можна застосовувати як специфічні антидоти. При вираженій брадикардії через передозування парасимпатоміметиків вводити 0,5-2 мг атропіну парентерально.

 

Побічні реакції. Під час застосування пілокарпіну можуть розвинутися:

 – місцеві побічні явища: міоз, короткочасний біль в оці, почервоніння, спазм акомодації як наслідок стійкого міозу (в нічний період доби), зниження гостроти зору, головний біль у скронях та параорбітальних ділянках, посилена сльозотеча, алергічні реакції (можливо, уповільнені), алергічний кон’юнктивіт та дерматит шкіри повік, поверхневий кератит, свербіж у ділянці очей, міопія, фотофобія, гіперемія кон’юнктиви, набряк та ерозія роговиці, спазм ціліарного м’яза; зрідка – відшарування сітківки;

 – системні побічні явища розвиваються дуже рідко: бронхоспазм, головний біль, запаморочення, гіперсалівація, ринорея, набряк легень, підвищення артеріального тиску, брадикардія, судинні порушення, артеріальна гіпотензія, підвищена пітливість, нудота, блювання, діарея;

 – тривале лікування може призвести до фолікулярного кон’юнктивіту, контактного дерматиту повік, кератопатії, катаракти, оборотного помутніння кришталика, змін кон’юнктивальної тканини.

 

Термін придатності. 4 роки.

Термін зберігання розчину після розкриття флакону 14 діб.

           

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 5 мл або по 10 мл у флаконі з кришкою-крапельницею у пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС».

Товариство з обмеженою відповідальністю «ФАРМЕКС ГРУП».

 

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, Харківська обл., місто Харків, вулиця Воробйова, будинок 8.

(Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС»)

Україна, 08301, Київська обл., місто Бориспіль, вулиця Шевченка, будинок 100.

(Товариство з обмеженою відповідальністю «ФАРМЕКС ГРУП»)